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手性化合物的分離被認為是有挑戰性的色譜分離技術之一。因為色譜分離技術往往是利用混合樣品各組份在固定相(色譜填料)和流動相中的分配系數不同,當流動相推動樣品中的各組份在色譜填料填充的柱中遷移時,unichiral,由于各組份在兩相中進行連續反復吸附和脫附或其他親和能力作用的差異,從而形成差速移動,達到分離的目的。分子之間的物理和化學性質相差越大,越容易建立色譜分離方法。但手性分子就像左右手一樣,看起來似乎一模一樣,其分子組成、分子量一樣,物理和化學性質也相同,只是它們在空間結構上卻無法完全重合,因此分離難度很大。在精細化工、生物工程及制藥工業中制備高純度的單一對應體手性分子將具有巨大的商業價值和應用前景,因此建立對映體的手性分離方法顯得日益重要。因為許多手性藥l物*起作用的是其中的一種單一對映體,而另一種對映體可能不僅無藥理作用,還會有*。
蘇州納微科技股份有限公司專門從事納微球材料的研發、生產和銷售,擁有微球制備自主技術,致力于成為的納微米球產品與應用的品牌。
手性化合物的拆分是手性技術的一個重要方面。在由非手性物質合成手性物質時,往往得到由一對等量對映異構體組成的消旋體。手*譜分離純化是獲得單一對映體常用的方法,其自身具有分離效果好、速度快、靈敏度好、操作方便等優點。已成為手性化合物分離分析和制備的重要手段之一,也是不對稱合成方法得到單一對映體的輔助方法之一。
在手性藥l物未被人們認識以*十世紀六十年代的“反應停(thalidomide)悲劇”就是一個突出的例子。當時歐洲一些醫生曾給孕婦服用沒有經過拆分的消旋體藥l物(由一對等量對映異構體分子組成)對作為鎮l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間,導致世界范圍內誕生了1.2萬多名畸形的“海豹嬰兒”。這就是被稱為“反應停”的慘劇。后來經過德國波恩大學研究人員發現,反應停的r-構型的單一對映體有*作用,而s-構型對胚胎有嚴重的致畸作用。慘痛的教訓使人們認識到,手性藥l物必須對它的兩個異構體進行分別考察,都要經過嚴格的生物活性和毒性試驗,以避免其中所含的另一種手性分子對*的危害,慎重對待一些藥l物的另一對映異構體。所以手性拆分技術越來越多用于手性藥l物開發和生產。
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